Thuốc giảm đau kháng viêm Diclofenac + Paracetamol | Pharmog

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Diclofenac + Paracetamol

Phân loại: Thuốc giảm đau kháng viêm nhóm NSAIDs.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE51.

Brand name: Diclomine, Diclogesic.

Generic : Diclofenac + Paracetamol, Zengesic, Diclobid, AC-Diclo

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, Mỗi viên : Paracetamol 500 mg, diclofenac Na 50 mg .Dung dịch tiêm : Mỗi ống : Diclofenac Na 25 mg, paracetamol 75 mg .

Thuốc tham khảo:

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

— — — — — — — — — — — — — — — —► Kịch Bản : PharmogTeam► Youtube : https://www.youtube.com/c/pharmog► Facebook : https://www.facebook.com/pharmog/► Group : Hội những người mê dược lý► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/► Website : pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Kháng viêm, giảm đau trong viêm khớp mãn tính, viêm khớp dạng thấp, đau nhức do trật khớp .Điều trị những rối loạn về cơ xương ( viêm gân, bong gân … ), bệnh gout cấp, đau hậu phẫu, sốt do nhiễm khuẩn và virus, đau trong cơn quặn thận .Làm giảm những triệu chứng sốt, đau nhức như nhức đầu, đau tai, đau răng, đau nhức do cảm cúm, cảm lạnh .

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng uống. Uống thuốc sau bữa ăn. Các lần uống cách nhau tối thiểu 4 giờ .

Liều dùng:

Để giảm thiểu rủi ro tiềm ẩn Open biến cố bất lợi, cần sử dụng Zengesic ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu suất cao trong thời hạn ngắn nhất hoàn toàn có thể ( xem thêm phần THẬN TRỌNG ) .Người lớn : Uống 1 viên / lần x 3 lần mỗi ngày .Hoặc theo hướng dẫn của bác sỹ .

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với paracetamol, diclofenac, aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác ( hen, viêm mũi, mày đay sau khi dùng aspirin ) .Loét dạ dày tiến triển .Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng .Người đang dùng thuốc chống đông coumarin .Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, vận tốc lọc cầu thận < 30 ml / phút ( do rủi ro tiềm ẩn Open suy thận ) .Người bị bệnh rối loạn collagen ( rủi ro tiềm ẩn Open viêm màng não vô khuẩn. Cần chú ý quan tâm là tổng thể những trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó, như một yếu tố dễ mắc bệnh ) .Bệnh nhân thiếu vắng glucose-6-phosphat dehydrogenase .Bệnh nhân bị suy tim sung huyết ( từ độ II đến độ IV theo phân độ tính năng của suy tim theo Hội Tim New York – NYHA ), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não .

4.4 Thận trọng:

Paracetamol

Paracetamol tương đối không độc ở liều điều trị. Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay ; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch và những phản ứng kiểu phản vệ hoàn toàn có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, bạch cầu và toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt quan trọng khi dùng lê dài những liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol .Người bị phenylceton-niệu ( nghĩa là, thiếu vắng gen xác lập thực trạng của phenylalanin hydroxylase ) và người cần hạn chế lượng phenylalanin đưa vào khung hình phải được cảnh báo nhắc nhở là một số ít chế phẩm paracetamol chứa aspartam, sẽ chuyển hóa trong dạ dày-ruột thành phenylalanin sau khi uống .Một số dạng thuốc paracetamol có trên thị trường chứa sulfit hoàn toàn có thể gây phản ứng kiểu dị ứng, gồm cả phản vệ và những cơn hen rình rập đe dọa tính mạng con người hoặc ít nghiêm trọng hơn ở một số ít người quá mẫn .Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím hoàn toàn có thể không biểu lộ rõ, mặc dầu có những nồng độ cao nguy hại của methemoglobin trong máu .Uống nhiều rượu hoàn toàn có thể tăng độc tính với gan của paracetamol ; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu .Bác sỹ cần cảnh báo nhắc nhở bệnh nhân về những tín hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson ( SJS ), hội chứng hoại tử da nhiễm độc ( TEN ) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ body toàn thân cấp tính ( AGEP ) .

Diclofenac natri

Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa .Người bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ body toàn thân .Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù .Người có tiền sử rối loạn tính năng gan. Cần theo dõi tính năng gan thường kỳ khi điều trị dài ngày bằng diclofenac .Người bị nhiễm khuẩn .Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu .Nguy cơ huyết khối tim mạch : Các thuốc chống viêm không steroid ( NSAIDs ), không phải aspirin, dùng đường body toàn thân hoàn toàn có thể làm tăng rủi ro tiềm ẩn Open biến cố huyết khối tim mạch, gồm có cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, hoàn toàn có thể dẫn đến tử trận. Nguy cơ này hoàn toàn có thể Open sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và hoàn toàn có thể tăng lên theo thời hạn dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận đa phần ở liều cao .Bác sỹ cần nhìn nhận định kỳ sự Open của những biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có những triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo nhắc nhở về những triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi Open những triệu chứng này .Để giảm thiểu rủi ro tiềm ẩn Open biến cố bất lợi, cần sử dụng Zengesic ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu suất cao trong thời hạn ngắn nhất hoàn toàn có thể .Cần xem xét cẩn trọng khi sử dụng diclofenac cho bệnh nhân có những yếu tố rủi ro tiềm ẩn Open những biến cố tim mạch rõ ràng ( như tăng huyết áp, tăng lipid huyết thanh, tiểu đường, nghiện thuốc lá ) .

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Bệnh nhân có biểu lộ chóng mặt, buồn ngủ, căng thẳng mệt mỏi hoặc rối loạn thị giác. Khi dùng những thuốc không steroid không nên lái xe hoặc quản lý và vận hành máy móc .

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo nhắc nhởAU TGA pregnancy category : NAUS FDA pregnancy category : NAThời kỳ mang thai :Tránh dùng thuốc trong 3 tháng cuối thai kỳ vì có năng lực gây đóng sớm ống động mạch, tránh dùng thuốc vào những ngày cuối thai kỳ vì hoàn toàn có thể gây trì hoãn những cơn co dạ con hoặc làm chậm quy trình sinh. Chỉ dùng diclofenac khi thật thiết yếu .Thời kỳ cho con bú :Vì rủi ro tiềm ẩn gây hại ở trẻ bú mẹ, phụ nữ cho con bú phải ngưng dùng thuốc hoặc ngưng cho con bú .

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Paracetamol

Ban da và những phản ứng dị ứng khác đôi lúc xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi lúc nặng hơn và hoàn toàn có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc .Ít gặpBan .Buồn nôn, nôn .Loạn tạo máu ( giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu ), thiếu máu .Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày .Hiếm gặpPhản ứng quá mẫn .

Diclofenac natri

5 – 15 % người bệnh dùng diclofenac có tính năng phụ ở cỗ máy tiêu hóa .Nguy cơ huyết khối tim mạch : Các thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học cho thấy việc sử dụng diclofenac có tương quan đến tăng rủi ro tiềm ẩn Open biến cố huyết khối tim mạch ( như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ ), đặc biệt quan trọng khi sử dụng diclofenac ở liều cao ( 150 mg / ngày ) và lê dài ( xem thêm phần THẬN TRỌNG ) .Thường gặpNhức đầu, bồn chồn .Đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu .Tăng những transaminase .Ù tai .Ít gặpPhù, dị ứng ( đặc biệt quan trọng co thắt phế quản ở người bệnh hen ), choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mề đay .Đau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, đi tiêu ra máu, tiêu chảy lẫn máu .Buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, không dễ chịu, dễ bị kích thích .Mày đay .Co thắt phế quản .

Nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.

Hiếm gặpPhù, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, rụng tóc .Viêm màng não vô khuẩn .Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu .Rối loạn co bóp túi mật, không bình thường khi kiểm tra công dụng gan, nhiễm độc gan ( vàng da, viêm gan ) .Viêm bàng quang, đái máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư .Thông báo cho Bác sĩ những công dụng không mong ước gặp phải khi sử dụng thuốc .

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với những phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần triển khai điều trị tương hỗ ( giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid … ) .

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Những tương tác với Diclofenac :Các tương tác nên được xem xétChất ức chế CYP2C9 : Thận trọng được khuyến nghị khi dùng đồng thời diclofenac với chất ức chế CYP2C9 ( như voriconazole ), điều này hoàn toàn có thể gây tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương và sự phơi nhiễm diclofenac do ức chế sự chuyển hóa của diclofenac .Lithium : Nếu dùng đồng thời, diclofenac hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của lithium. Cần theo dõi mức lithium huyết thanh .Digoxin : Nếu dùng đồng thời, diclofenac hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin. Cần theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh .Các thuốc lợi tiểu và thuốc chống tăng huyết áp : Giống như những NSAID khác, sử dụng đồng thời diclofenac với những thuốc lợi tiểu hoặc thuốc chống tăng huyết áp ( như những thuốc chẹn beta, ức chế men chuyển angiotensin – ACE ) hoàn toàn có thể làm giảm công dụng chống tăng huyết áp của những thuốc này. Do đó việc tích hợp cần phải thận trọng và ở những bệnh nhân này, đặc biệt quan trọng là người già, nên kiểm tra định kỳ huyết áp. Bệnh nhân nên được bù nước vừa đủ và cần được kiểm tra công dụng thận sau khi mở màn dùng phối hợp và kiểm tra định kỳ sau đó, đặc biệt quan trọng so với những thuốc lợi tiểu và ức chế ACE do hoàn toàn có thể làm tăng rủi ro tiềm ẩn gây độc cho thận .Ciclosporin và tacrolimus : Diclofenac, giống như những NSAID khác, hoàn toàn có thể làm tăng độc tính so với thận của ciclosporin và tacrolimus do tính năng trên prostaglandin ở thận. Vì vậy, phải dùng liều diclofenac thấp hơn liều thường dùng ở những bệnh nhân không dùng ciclosporin hoặc tacrolimus .Thuốc gây tăng kali máu : Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali ( như Spironolacton ), ciclosporin, tacrolimus hoặc trimethoprim hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh, do đó cần được theo dõi tiếp tục .Thuốc kháng khuẩn quinolone : Đã có báo cáo giải trình riêng không liên quan gì đến nhau về co giật do dùng đồng thời quinolone và NSAID .Các tương tác dự kiến được xem xétCác NSAID khác và corticosteroid : Dùng đồng thời diclofenac và những NSAID đường body toàn thân khác hoặc corticosteroid hoàn toàn có thể làm tăng tần suất bị những công dụng phụ trên dạ dày ruột .Các thuốc chống đông và kháng tiểu cầu : Cần thận trọng do khi dùng đồng thời hoàn toàn có thể làm tăng rủi ro tiềm ẩn chảy máu. Mặc dù những nghiên cứu và điều tra lâm sàng không cho thấy diclofenac ảnh hưởng tác động lên hoạt động giải trí của thuốc chống đông, có những báo cáo giải trình lẻ tẻ về tăng rủi ro tiềm ẩn chảy máu ở những bệnh nhân dùng đồng thời diclofenac và thuốc chống đông. Do đó việc giám sát ngặt nghèo những bệnh nhân này được khuyến nghị .Các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin tinh lọc ( SSRI ) : Dùng đồng thời những NSAID đường body toàn thân, gồm có cả dicloífenac, và SSRI hoàn toàn có thể làm tăng rủi ro tiềm ẩn gây chảy máu dạ dày – ruột .Các thuốc chống đái tháo đường : Các điều tra và nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng diclofenac hoàn toàn có thể dùng cùng với những thuốc chống đái đường đường uống mà không ảnh hưởng tác động đến hiệu suất cao lâm sàng của chúng. Tuy nhiên có những báo cáo giải trình lẻ tẻ về cả hai tính năng tăng và hạ đường huyết yên cầu phải biến hóa liều dùng của thuốc chống đái tháo đường khi điều trị với diclofenac. Vì nguyên do này, việc trấn áp nồng độ đường huyết được khuyến nghị như thể một giải pháp phòng ngừa khi điều trị đồng thời. Cũng có những báo cáo giải trình riêng không liên quan gì đến nhau về nhiễm toan chuyển hóa khi sử dụng đồng thời diclofenac với metformin, đặc biệt quan trọng trên bệnh nhân suy thận từ trước đó .Phenytoin : Khi dùng đồng thời phenytoin với diclofenac, việc trấn áp nồng độ phenytoin trong huyết tương được khuyến nghị do có sự tăng theo Dự kiến về hàm lượng phenytoin .Methotrexate : Cần thận trọng khi NSAID, gồm có cả diclofenac được kê đơn dưới 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị với methotrexate, do nồng độ methotrexate trong máu hoàn toàn có thể tăng và độc tính của chất này hoàn toàn có thể tăng .Các chất cảm ứng CYP2C9 : Khuyến cáo thận trọng khi kê đơn diclofenac đồng thời với những chất cảm ứng CYP2C9 ( như rifampicin ), điều này hoàn toàn có thể làm giảm có ý nghĩa nồng độ trong huyết tương và sự phơi nhiễm diclofenac .Ảnh hưởng của Paracetamol lên những thuốc khácThuốc uống chống đông máu :Dùng đồng thời paracetamol với những coumarin gồm có warfarin hoàn toàn có thể làm đổi khác nhẹ trị số INR. Trong trường hợp này, cần tăng cường theo dõi trị số INR trong thời hạn sử dụng phối hợp cũng như trong 1 tuần sau khi ngưng điều trị với paracetamol .Tương tác với những xét nghiệm trong phòng thí nghiệm : sử dụng paracetamol hoàn toàn có thể tương tác với xét nghiệm acid uric máu theo chiêu thức acid phosphotungstic và với xét nghiệm đường huyết theo giải pháp glucose oxidase-peroxidase .Ảnh hưởng của những thuốc khác lên ParacetamolSử dụng đồng thời với phenytoin hoàn toàn có thể dẫn đến giảm hiệu suất cao của paracetamol và làm tăng rủi ro tiềm ẩn độc tính so với gan. Những bệnh nhân đang điều trị bằng phenytoin nên tránh dùng paracetamol liều lớn và / hoặc lê dài. Cần theo dõi bệnh nhân về tín hiệu độc tính so với gan .Probenecid hoàn toàn có thể làm giảm gần 2 lần về độ thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự phối hợp của nó với acid glucuronic. Nên xem xét giảm liều paracetamol khi sử dụng đồng thời với probenecid. Salicylamide hoàn toàn có thể lê dài thời hạn bán thải của paracetamol .Các chất gây cảm ứng enzyme : cần thận trọng khi sử dụng đồng thời paracetamol với những chất gây cảm ứng enzyme. Những chất này gồm có nhưng không số lượng giới hạn barbiturates, isoniazid, carbamazepine, rifampin và ethanol ( xem mục “ Quá liều và cách xừ trí ” ) .

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo giải trình về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng .

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người thông thường. Thuốc tác động ảnh hưởng lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên .Với liều điều trị, paracetamol ít ảnh hưởng tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm biến hóa cân đối acid – base, không gây kích ứng, loét hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat. Tác dụng của paracetamol trên hoạt tính cyclooxygenase chưa được biết vừa đủ. Với liều 1 g / ngày, paracetamol là một thuốc ức chế cyclooxygenase yếu. Tác dụng ức chế của paracetamol trên cyclooxygenase-1 yếu. Paracetamol thường được chọn làm thuốc giảm đau và hạ sốt, đặc biệt quan trọng ở người cao tuổi và ở người có chống chỉ định dùng salicylat hoặc NSAID khác, như người bị hen, có tiền sử loét dạ dày tá tràng và trẻ nhỏ .Paracetamol không có tính năng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời hạn chảy máu .Diclofenac là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid phenylacetic. Thuốc có công dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt nhanh. Cơ chế tác dụng đúng chuẩn chưa được biết rõ. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, tối thiểu là hai isoenzym COX-1 và COX-2 để làm giảm tạo thành prostaglandin, prostacyclin, thromboxan là những chất trung gian của viêm. Ức chế COX-1 gây ra những công dụng phụ ở niêm mạc dạ dày ( ức chế tạo mucin là một chất có tính năng bảo vệ đường tiêu hóa ) và kết tập tiểu cầu. Tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt đa phần do ức chế COX-2 .Diclofenac nồng độ cao gây ức chế tạo những chất chuyển hóa khác của acid arachidonic gồm có leukotrien và acid 5 – hydroxyeicosatetraenoic ( 5 – HETE ). Diclofenac hoàn toàn có thể ngăn cản chuyển dời bạch cầu ( gồm có bạch cầu đa nhân ) vào vị trí viêm. Tuy nhiên, ức chế hình thành leukotrien và vận động và di chuyển bạch cầu không do diclofenac ức chế trực tiếp lipooxygenase. Diclofenac cũng ức chế bạch cầu đa nhân giải phóng enzym của những thể tiêu bào và hoàn toàn có thể ức chế sản xuất superoxid và hóa ứng động của bạch cầu đa nhân .

Cơ chế tác dụng:

Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, đa phần tại thần kinh TW .Diclofenac hoàn toàn có thể ức chế tiểu cầu kết tập và hoàn toàn có thể lê dài thời hạn chảy máu, do ức chế tống hợp prostaglandin do COX-1 .

Cơ chế tác dụng (MOA): Diclofenac chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coi như là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Paracetamol

Hấp thu : Paracetamol được hấp thu nhanh và phần nhiều trọn vẹn qua đường tiêu hóa. Thức ăn hoàn toàn có thể làm viên nén giải phóng lê dài paracetamol chậm được hấp thu một phần. Thức ăn giàu carbohydrat làm giảm tỷ suất hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 – 60 phút sau khi uống với liều điều trị .Phân bố : Paracetamol phân bổ nhanh và đồng đều trong hầu hết những mô của khung hình. Khoảng 25 % paracetamol trong máu phối hợp với protein huyết tương .Thải trừ : Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, hoàn toàn có thể lê dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan. Sau liều điều trị, hoàn toàn có thể tìm thấy 90 – 100 % thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, hầu hết sau khi phối hợp trong gan với acid glucuronic ( khoảng chừng 60 % ), acid sulfuric ( khoảng chừng 35 % ) hoặc cystein ( khoảng chừng 3 % ) ; cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít năng lực glucuro phối hợp với thuốc hơn so với người lớn .

Diclofenac

Hấp thuDiclofenac được hấp thu trọn vẹn từ viên nén không tan trong dạ dày sau khi đi qua dạ dày. Mặc dù sự hấp thu nhanh, khởi phát hoàn toàn có thể bị chậm là do bao của viên nén không tan trong dạ dày. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1.5 µg / L ( 5 µmol / L ) đạt được trung bình 2 giờ sau khi uống 1 viên 50 mg. Con đường của viên nén đi qua dạ dày thì chậm hơn khi được dùng trong bữa ăn hoặc sau bữa ăn so với khi được dùng trước bữa ăn, nhưng lượng diclofenac được hấp thu thì như nhau .Vì có khoảng chừng một nửa diclofenac được chuyển hóa lần đầu qua gan ( công dụng “ chuyển hóa lần đầu ” ), diện tích quy hoạnh dưới đường cong nồng độ ( AUC ) sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng bằng khoảng chừng 50% sovới sau khi dùng một liều tương tự đường tiêm .Nồng độ trong huyết tương ở trẻ nhỏ khi được dùng liều tương tự ( mg / kg thể trọng ) tựa như như đạt được ở người lớn .Hoạt động dược động học không biến hóa sau khi dùng lặp lại. Không xảy ra sự tích lũy miễn là có khoảng cách giữa những liều được khuyến nghị .Độ tuyến tính / phi tuyến tínhLượng hấp thu có tương quan một cách tuyến tính tới liều lượng .Phân bố99.7 % diclofenac gắn với protein huyết thanh, đa phần là gắn với albumin ( 99.4 % ). Thể tích phân phối biểu kiến là 0.12 – 0.17 L / kg .Diclofenac đi vào hoạt dịch và đạt nồng độ tối đa từ 2 – 4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa tại huyết tương. Thời gian bán hủy biểu kiến trong hoạt dịch là 3 – 6 giờ. 2 giờ sau khi đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương, nồng độ hoạt chất chính trong hoạt dịch sẽ cao hơn nồng độ trong huyết tương và vẫn duy trì ở mức cao hơn tới 12 giờ .Diclofenac đã được phát hiện ở nồng độ thấp ( 100 ng / mL ) trong sữa mẹ của một bà mẹ cho con bú. Số lượng thuốc ước tính qua đường tiêu hóa của trẻ từ sữa mẹ tương tự với liều 0.03 mg / kg / liều hàng ngày .Biến đổi sinh học / chuyển hóaSự biến đổi sinh học của diclofenac xảy ra một phần là do sự glucuronide hóa phân tử nguyên vẹn nhưng hầu hết là do thủy phân và methoxyl hóa một lần hay nhiều lần, tạo ra 1 số ít chất chuyển hóa phenolic ( 3 ′ – hydroxy -, 4 ′ – hydroxy -, 5 ′ – hydroxy -, 4 ′, 5 – dihydroxy -, và 3 ′ – hydroxy-4 ′ – methoxy diclofenac ), hầu hết tổng thể những chất này đều chuyển thành glucuronide phối hợp. Trong những chất này có hai chất chuyển hóa phenolic có hoạt tính sinh học, nhưng yếu hơn hoạt tính sinh học của diclofenac .Thải trừDiclofenac được thải trừ khỏi huyết tương với thông số thanh thải toàn phần là 263 ± 56 mL / phút ( giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn ). Thời gian bán hủy sau cùng từ 1 đến 2 giờ. Bốn chất chuyển hóa, trong đó 2 chất chuyển hóa có hoạt tính cũng có thời hạn bán hủy ngắn từ 1 đến 3 giờ. Chất chuyển hoá 3 ′ – hydroxy-4 ′ – methoxy diclofenac có thời hạn bán hủy dài hơn. Tuy nhiên chất chuyển hóa này phần nhiều không có hoạt tính .Khoảng 60 % hoạt chất được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng glucuronide phối hợp phân tử nguyên vẹn và dưới dạng những chất chuyển hóa, rồi tổng thể những chất này cũng đều chuyển thành những glucuronide phối hợp. Dưới 1 % hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng chuyển hóa qua mật theo đường phân .Nhóm bệnh nhân đặc biệt quan trọngBệnh nhân cao tuổi : Chưa ghi nhận sự khác nhau về tuổi tác nào ảnh hưởng tác động tới sự hấp thu, chuyển hóa và thải trừ của thuốc. Tuy nhiên, ở một vài bệnh nhân cao tuổi, việc truyền tĩnh mạch trong 15 phút dẫn đến nồng độ huyết tương cao hơn 50 % so với dự kiến từ tài liệu trên những người trẻ tuổi khỏe mạnh .Suy thận : Ở bệnh nhân bị suy thận, không có sự tích lũy chất có hoạt tính không đổi hoàn toàn có thể suy ra từ động học liều đơn khi dùng liều thường thì. Với thông số thanh thải Creatinine nhỏ hơn 10 mL / phút thì nồng độ những chất chuyển hóa hydroxy trong huyết tương ở trạng thái không thay đổi được tính sẽ cao gấp 4 lần so với thông thường. Mặc dù vậy sau cuối những chất này vẫn bị thải trừ qua mật .Suy gan : Ở những bệnh nhân bị viêm gan mạn tính, xơ gan còn bù thì động lực học và chính sách chuyển hóa của Diclofenac tựa như như ờ bệnh nhân không bị những bệnh về gan .

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang update .

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang update .

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không vận dụng .

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 °C .

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Nước TaHoặc HDSD Thuốc .

Source: https://vh2.com.vn
Category : Truyền Thông