Sulfacetamide – Wikipedia tiếng Việt

Sulfacetamide là một loại kháng sinh sulfonamid.

Sulfacetamide 10 % kem dưỡng da tại chỗ, được bán dưới tên tên thương hiệu Klaron hoặc Ovace, được chấp thuận đồng ý để điều trị mụn trứng cá và viêm da tiết bã. [ 1 ] Khi tích hợp với lưu huỳnh, nó được bán dưới tên tên thương hiệu Plexion, Clenia, Prascion và Avar, chứa 10 % sulfacetamide và 5 % lưu huỳnh. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

Một số nghiên cứu chỉ ra rằng các dẫn xuất sulfacetamide có thể hoạt động như thuốc chống nấm theo cơ chế phụ thuộc CYP51A1.[6]

Cấu trúc và đặc thù hóa học[sửa|sửa mã nguồn]

Đây là những hợp chất hữu cơ chứa một nửa benzenesulfonamide với một nhóm amin gắn vào vòng benzen. [ 7 ] Cấu trúc phân tử là C8H10N2O3S. Tên khoa học của nó là N – ( 4 – aminophenyl ) sulfonylacetamide. Ở nhiệt độ phòng, nó Open dưới dạng bột trắng. [ 8 ]

Phản ứng giáng hóa và sự không thay đổi[sửa|sửa mã nguồn]

Sulfacetamide không thay đổi dưới nhiệt độ và áp suất thông thường. Không có phản ứng nguy khốn xảy ra trong điều kiện kèm theo sử dụng thông thường. [ 9 ] Nó là một tác nhân kìm khuẩn quan trọng thường được sử dụng trong y học cho người và thú y. Do đó nó có thể tích lũy trong thiên nhiên và môi trường ( hầu hết là nước mặt ). [ 10 ]Nó có tuổi thọ dài trong thiên nhiên và môi trường nên những phản ứng thoái hóa khác nhau được điều tra và nghiên cứu :

Sự phân hủy xúc tác của sulfacetamide trong dung dịch nước trong quá trình chiếu sáng bức xạ UV với TiO 2 đã được kiểm tra. Người ta đã phát hiện ra rằng sulfacetamide có khả năng chống phân hủy sinh học và nó độc hại với tảo lục Chlorella Vulgaris. Nó trải qua quá trình phân hủy quang xúc tác và độc tính của các sản phẩm trung gian thấp hơn đáng kể so với độc tính ban đầu. Các chất trung gian có thể được khoáng hóa tương phản với sulfacetamide.[11]

Sulfonamid → mẫu sản phẩm trung gian hữu cơ ( thoái hóa ) ( xuất hiện OH – ). [ 11 ]
Oxy hóa sulfacetamide bằng diperiodatocupellow ( lll )Ở nhiệt độ cao hơn, những dung dịch sulfacetamide phân hủy thành mẫu sản phẩm thủy phân của nó, sulphanilamide với hằng số vận tốc bậc nhất. [ 12 ]Ngoài ra quy trình oxy hóa sulfacetamide bằng diperiodatocupat ( lll ) trong môi trường tự nhiên kiềm nước hoàn toàn có thể xảy ra. Đồng ( lll ) được sử dụng, vì nó tham gia vào nhiều phản ứng chuyển điện tử sinh học. [ 10 ]Sulphanilamide hoàn toàn có thể oxy hóa thành loại sản phẩm màu xanh với phản ứng bậc một và nó hoàn toàn có thể tạo thành thuốc nhuộm azo với phản ứng bậc hai. [ 13 ]

Các dạng có sẵn[sửa|sửa mã nguồn]

Sulfacetamide như một loại thuốc có sẵn dưới dạng dung dịch, thuốc nhỏ mắt, kem dưỡng da và bột. [ 14 ] Nó cũng hoàn toàn có thể được tìm thấy ở dạng muối natri, sulfacetamide natri. [ 15 ]

Cơ chế hoạt động giải trí[sửa|sửa mã nguồn]

Sulfacetamide là một loại kháng sinh sulfonamid. [ 16 ] Sulfonamid là kháng sinh kìm khuẩn tổng hợp, có hoạt tính chống vi trùng gram dương và gram âm. Nó ngăn ngừa sự tổng hợp axit dihydrofolic bằng cách ức chế enzyme dihydropteroate synthase. Nó là một chất ức chế cạnh tranh đối đầu của axit para-aminobenzoic ( PABA ). PABA là thiết yếu cho sự tổng hợp vi trùng của axit folic và nó là một thành phần thiết yếu cho sự tăng trưởng của vi trùng. [ 7 ] Do đó sự nhân lên của vi trùng bị ức chế bởi tính năng của sulfacetamide .

Biến đổi sinh học[sửa|sửa mã nguồn]

Sulfacetamide được hấp thu qua đường uống. Sự hấp thu qua đường uống của sulfacetamide được tìm thấy là 100 % [ 17 ] và link với protein huyết tương là 80. Trong gan nó được chuyển hóa thành những chất chuyển hóa không hoạt động giải trí. [ 18 ] Thời gian bán hủy trong huyết tương là 7 – 12,8 giờ. [ 8 ]Sulfonamid thường được chuyển hóa theo một số ít con đường oxy hóa, acetyl hóa và phối hợp với sulfat hoặc axit glucuronic. [ 19 ] Tuy nhiên, có một số ít độc lạ về biến hóa sinh học giữa những loài nhất định. Acetyl hóa, làm giảm năng lực hòa tan của sulfonamid, ví dụ như kém tăng trưởng ở chó. Các dạng acetylated, hydroxylated và phối hợp có ít hoạt động giải trí kháng khuẩn. Hơn nữa, những dạng hydroxyl hóa và phối hợp ít có năng lực kết tủa trong nước tiểu. Quá trình thủy phân diễn ra bởi tác động ảnh hưởng của amidase. [ 20 ]Nó được bài tiết đa phần qua nước tiểu. [ 18 ] Các tuyến tiết ít quan trọng là mật, phân, sữa và mồ hôi. [ 19 ] Lọc cầu thận, bài tiết ở ống dữ thế chủ động và tái hấp thu ở ống là những quy trình chính tương quan .

Sulfacetamide là một loại kháng sinh sulfonamid, được sử dụng làm kem để điều trị nhiễm trùng da và làm thuốc nhỏ mắt để điều trị nhiễm trùng mắt. Trên da nó được sử dụng để điều trị mụn trứng cá và viêm da tiết bã.[16] Ở dạng kem, nó được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn trên da. Nó cũng có thể được sử dụng bằng đường uống để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu.[7] Nó giết chết vi khuẩn bằng cách hạn chế sản xuất axit folic, rất cần thiết cho sự phát triển của vi khuẩn.[21] Nó chủ yếu ức chế sự nhân lên của vi khuẩn vì nó hoạt động trong một chất ức chế cạnh tranh.

Tác dụng phụ[sửa|sửa mã nguồn]

Sulfacetamide không nên được sử dụng bởi những người có độ nhạy cảm với lưu huỳnh hoặc sulfa .
Độc tính cấp tính bằng miệng ( LD50 ) ở chuột là 16,5 g / kg. [ 7 ] [ 22 ] Vì loại này nằm trong Loại độc tính IV của xếp loại độc tính so với đường uống, nó trong thực tiễn không ô nhiễm và cũng không gây kích ứng khi dùng bằng đường uống. Tuy nhiên, nó rất nguy khốn trong trường hợp tiếp xúc với da ( gây kích ứng ), nuốt phải và hít phải .Nghiên cứu đã chứng tỏ rằng nó ô nhiễm hơn khi có ánh sáng so với trong bóng tối. Sulfacetamide hơi không dễ chịu khi có tia UV-A. Trong sự hiện hữu của sulfacetamide ánh sáng bị nhạy cảm và xuống cấp trầm trọng hoàn toàn có thể gây kích ứng sẽ dẫn đến độc tính khi sử dụng liên tục. Trong bóng tối chỉ có sự kích thích nhẹ đã được hiển thị. Do đó, nó nên được tàng trữ trong bóng tối. [ 23 ]Không có công dụng gây ung thư và gây đột biến. Nó có độc tính vừa phải theo xếp hạng nguy hại của Chemwatch. [ 24 ]

Ảnh hưởng đến sinh vật[sửa|sửa mã nguồn]

Sulfonamid thường có hiệu suất cao so với hầu hết những vi trùng gram dương và nhiều vi trùng gram âm. [ 8 ] Cụ thể vi trùng đường ruột và vi trùng eubacteria khác bị tác động ảnh hưởng bởi kháng sinh vì nó giết chết vi trùng bằng cách hạn chế sản xuất axit folic, rất thiết yếu cho sự tăng trưởng của chúng. [ 17 ] Tuy nhiên, những chủng vi trùng hoàn toàn có thể kháng kháng sinh. Nếu một vi trùng kháng với sulfonamid, nó kháng toàn bộ những dạng. Hơn nữa, sulfacetamide gây độc cho sinh vật đất. [ 24 ]
Sulfacetamide được tổng hợp bằng cách acetyl hóa trực tiếp acetamide với 4 – aminobenzenesulfonyl chloride, hoặc bằng cách phản ứng với 4 – aminobenzenesulfonamide với anhydrid acetic và khử acetyl khử acetyl tinh lọc sau đó. [ 25 ] [ 26 ]

Source: https://vh2.com.vn
Category custom BY HOANGLM with new data process: Chế Tạo